Synthese selektiver Muskarin M3-Rezeptor Antagonisten【電子書籍】[ Manuel Langer ]

＜p＞Bachelorarbeit aus dem Jahr 2014 im Fachbereich Chemie - Sonstiges, Note: 1.0, Friedrich-Alexander-Universit?t Erlangen-N?rnberg, Sprache: Deutsch, Abstract: G-Protein gekoppelte Rezeptoren (GPCR) sind die gr??te Klasse von Membranprote-inen im menschlichen Genom und eine wichtige Targetklasse f?r derzeitige Medika-mente. Sie folgen alle demselben strukturellen Aufbauprinzip aus sieben transmembran?ren ?-Helices (TM), die ?ber drei intrazellul?re und drei extrazellul?re Schleifen (ICL und ECL) miteinander verbunden sind. Bei Aktivierung durch einen endogenen oder exogenen Liganden wird eine Signalkaskade induziert, an deren erster Stelle das tri-mere G-Protein steht. Dieses koppelt an den ICL 3, wird gespalten und migriert ent-lang der Innenseite der Membran zum Effektorsystem. Eine interessante Gruppe sind die muskarinergen Acetylcholin Rezeptoren (mAChR), die namentlich von deren endogenen Liganden Acetylcholin und vom exogenen A-gonisten Muscarin abgeleitet sind. Neben der Expression im ZNS ist deren Pr?senz im pullmonalen System von gro?em Interesse. Sie werden mit Atemwegserkrankun-gen, wie der chronisch obstruktive Lungenerkrankungen (COPD) und Asthma in Verbindung gebracht. Diese Rezeptoren k?nnen in die Subklassen M1-M5 unterteilt werden. M1, M3 und M5 sind Gq/11 und M2, M4 sind Gi/o gekoppelt. Von den in menschlichen Atemwegen ex-primierten Rezeptoren M1-M4, ist der M3-Rezeptor haupts?chlich auf den glatten Muskelzellen zu finden und stellt das Haupttarget f?r Medikamente dar. Ziel ist es, in der Therapie von COPD selektiv den Subtyp M3 zu blockieren, um eine Bronchial-verengung zu vermeiden. Simultanes Blockieren des pr?synaptischen M2-Rezeptors f?hrt zu einer abgeschw?chten Wirkung[6], da dieser ein Autorezeptor ist.＜/p＞画面が切り替わりますので、しばらくお待ち下さい。 ※ご購入は、楽天kobo商品ページからお願いします。※切り替わらない場合は、こちら をクリックして下さい。 ※このページからは注文できません。